Касодекс, табл. п/о пленочной 150 мг №28

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: бикалутамид 150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 183,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22,5 мг, повидон 15,0 мг, магния стеарат 4,5 мг
состав оболочки: гипромеллоза 7,5 мг, макрогол 300 1,5 мг, титана диоксид (E171) 2,3 мг
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 – на другой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.
При применении препарата Касодекс® в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространённым (T3-T4, любое N, М0 или любое Т, N+, M0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адьювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространённом раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адьювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространённым раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адьювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение препарата Касодекс® в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространённым неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки. При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс® 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое, и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
• в качестве немедленной монотерапии или в качестве адьювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы.
• в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Взрослые мужчины (в том числе, пожилые): внутрь по 150 мг один раз в сутки.
Касодекс® 150 мг следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс®.